Příklad 17+ inhibitorového enzymu: Podrobná fakta

Tento článek bude studovat inhibiční enzymy, jejich strukturu a různé příklady spolu se všemi souvisejícími informacemi.

Látka, která se váže na enzym a inhibuje jeho aktivitu v biologických procesech, je známá jako inhibiční enzym. Zde je několik příkladů inhibičních enzymů založených na reverzibilních a ireverzibilních inhibičních enzymech.

Co je to inhibiční enzym?

Látka, která se váže na enzym a inhibuje jeho aktivitu v biologických procesech, je známá jako inhibiční enzym. Protože inhibiční enzymy jsou často specializované na jeden enzym a fungují tak, že omezují aktivitu tohoto enzymu, hrají hlavní roli ve všech buňkách.

Molekuly by mohly blokovat enzymy v metabolismu dráha zakódovaná později v procesu, což snižuje produkci již nepotřebných sloučenin. Negativní účinnost je pro buňku důležitou metodou k udržení homeostázy.

Například nukleázy a proteázy jsou důležité enzymy, které, pokud nejsou regulovány, mohou zničit buňku. Inhibiční enzymy se mohou spojovat buď reverzibilním nebo ireverzibilním způsobem. Nevratné inhibiční enzymy vytvářejí chemickou vazbu s enzymem a brání mu v činnosti, dokud se vazba nerozpustí.

A reverzibilní inhibitor se od svého cílového enzymu odděluje poměrně rychle, protože se s ním velmi slabě spojuje. Na druhou stranu, an ireverzibilní inhibitor se progresivně rozpadá od svého cílového enzymu díky své těsné vazbě na své aktivní místo, čímž brání molekule enzymu.

Konkurenční, Bezkonkurenční, a Nekonkurenční Inhibiční enzymy jsou tři hlavní kategorie inhibičních enzymů.

Příklad enzymu inhibitoru
Příklad inhibičního enzymu – Wikipedia

Struktura enzymu inhibitoru

Projekt struktura enzymů nebo proteinů závisí na inhibitorech se liší v závislosti na tom, zda jsou reverzibilní nebo ireverzibilní. Větším využitím strukturálních dat by mohla být produktivita procesu objevování inhibitorů ještě zvýšena. 

Trojrozměrné struktury enzymatického inhibitoru se stále častěji konstruují ve vysokém rozlišení nebo v sekundární struktuře, která poskytuje data, která by měla být cennější pro vytváření nebo objevování inhibitorů.

Význam obsahu vody jako potenciální inhibiční konkurence pro vazbu na cílové enzymy zlepšil jeho strukturu. Při řešení vzniku rezistence budou pravděpodobně důsledněji využívány techniky molekulární genetiky a struktury cílových enzymů.

Detekce adaptabilních inhibitorů z obrovského množství látek v chemických databázích postupuje, což vede k novým algoritmům strojového učení.

Struktura enzymu inhibitoru
Struktura enzymu inhibitoru – Wikipedia

Příklad enzymu inhibitoru

Zde jsou některé příklady inhibičních enzymů založených na reverzibilních a ireverzibilních inhibičních enzymech.

Přečtěte si více o Příklad koenzymu

1. Methotrexat

Methotrexát je kompetitivní inhibitor dihydrofolát reduktázy. Ovlivňuje buněčnou replikaci tím, že brání translaci dihydrofolátu na tetrahydrofolát. Tento inhibiční enzym má antiproliferativní i protizánětlivé vlastnosti.

Methotrexát jako příklad inhibičního enzymu
Příklad methotrexátu jako inhibitoru enzymu Wikipedia

2. Phenserine

Phenserin je nekompetitivní a selektivní inhibitor acetylcholinesterázy. Specificky se zaměřuje na enzym acetylcholinesterázu.

3. Huperzine

Huperzin A je aktivní složka enzymu alkaloidu Lycopodium, který je účinný. Je to inhibitor acetylcholinesterázy, který je skutečně účinný, reverzibilní a selektivní.

4. Inhibitory proteázy

Inhibitory proteáz, jako je saquinavir a ritonavir, inhibují proteázy v plnění jejich funkcí. Většina inhibitorů proteáz nalezených v přírodě je tvořena proteiny.

5. Inhibitory neuraminidázy

Inhibitory neuraminidázy omezují uvolňování virů z kontaminovaných hostitelských buněk inhibicí účinku virového proteinu neuraminidázy. Zabraňuje šíření viru v dýchacím systému tím, že zabraňuje infekci nových hostitelských buněk.

6. Inhibitory proteinkinázy

Inhibitory proteinkinázy, jako je Fostamatinib, jsou inhibitory enzymů, které zakazují jednu nebo dokonce více proteinkináz z fungování.

7. Oxalát

Oxalát, často známý jako kyselina šťavelová, je laktátový kompetitivní inhibiční enzym. Je to chemická látka, která se přirozeně vyskytuje v rostlinách.

8. malonate

Malonát reverzibilně inhibuje sukcinátdehydrogenázu. Je nezbytnou součástí cyklu trikarboxylových kyselin.  

9. Glutamin syntetáza

Glutaminsyntetáza je inhibiční enzym, který přeměňuje glutamát a amoniak na glutamin, čímž inhibuje fungování glutaminsyntetázy.

10. Diisopropylfluorfosfát (DFP)

Nejúčinnějším inhibitorem serinových proteáz je diisopropylfluorfosfát (DFP). Je to nevratné inhibice enzymu.

11. Alfa-difluor-methyl ornitin (DFMO)

Alfa-difluor-methyl ornithin (DFMO) je ireverzibilní inhibitor a selektivní inhibitor ornitindekarboxylázy.

12. Fenothiazinové inhibitory

Fenothiazinové inhibitory jsou potenciálním a kompetitivním inhibičním enzymem pro trypanothionreduktázu.

13. tripeptidyl-peptidáza I

Tripeptidyl-peptidáza-I je inhibitor peptidázy, který se váže na nebo inhibuje účinek peptidáz. Jde o enzymy, které katalyzují rozpad peptidových vazeb.

Příklad trypanothionreduktázy jako inhibičního enzymu
Příklad trypanothionreduktázy jako inhibitoru enzymu – Wikipedia

14. Ciprofloxacin

Ciprofloxacin je baktericidní antibiotikum se silným inhibičním účinkem. Je to také inhibitor bakteriální gyrázy.

15. Cimetidin

Cimetidin je inhibitor jaterního cytochromu. Soutěží s histaminem o stimulaci H2-receptorů v zadních buňkách žaludku.

16. Isoniazid

Isoniazid je enzym inhibitor cytochromu s mechanismem. Inhibuje syntézu lipidů a DNA.

17.Erythromycin

Erythromycin je inhibitor enzymu cytochromu P450 spojený s několika klinicky významnými událostmi.

18. Cyklooxygenáza

Lidská karboanhydráza II je inhibována enzymem inhibitorem cyklooxygenázy. V důsledku toho se tvoří prostaglandiny a tromboxan.

Cyklooxygenáza jako příklad enzymu inhibitoru
Cyklooxygenáza jako příklad enzymu inhibitoru – Wikipedia

Také čtení: